Антибіотик із класу речовин, що вважався малодієвим як антибактеріальні речовини, виявився високоефективним проти бактерій Acinetobacter baumannii, які стійкі майже до всіх наявних антибіотиків. Завдяки унікальному механізму дії, сполука націлюється винятково на цих патогенів, перешкоджаючи впливу на корисні бактерії. Про відкриття пише сайт журналу Nature, у якому опублікували дослідження.
Acinetobacter. Unsplash
Чому шукали ліки проти цієї бактерії?
У всьому світі зростає кількість патогенних бактерій, які більше не чутливі до наявних антибіотиків. Це породжує серед лікарів і науковців побоювання про швидке настання нової, бактеріальної пандемії, проти якої людство не матиме ефективних ліків. Особливо небезпечними розглядають грам-негативні бактерії — їх ще важче знищити через наявність щільної зовнішньої оболонки, крізь яку важко проникають антибактеріальні речовини. Серед них виділяється карбапенем-резистентна Acinetobacter baumannii (CRAB), що вже стійка майже до усіх наявних препаратів. Через це лікувати спричинені нею інфекції вкрай важко, і смертність від них сягає до 50 відсотків.
Останній дієвий антибіотик, який націлювався на цих патогенів, був випущений у клінічну практику близько 50 років тому, тому організації охорони здоров’я назвали негайною потребою розробити нові ліки проти CRAB. І науковці Гарвардського університету зі швейцарськими колегами знайшли потенційний засіб — серед групи речовин, які початково розглядалися як не надто дієві антибіотики.
Який препарат показав потенціал проти небезпечної бактерії?
Більшість антибіотиків являються речовинами із відносно малих молекул, вагою менш як 600 дальтон, які здатні проникати через обидві оболонки бактерій всередину клітини. Однак переважно вони є похідними вже наявних класів препаратів, до яких патогени розвинули стійкість. Розшукуючи принципово нові засоби, дослідники проаналізували базу із близько 45 тисяч молекул групи зв’язаних макроциклічних пептидів, вага яких складає у середньому 800 дальтон.
Під час пошуків дослідники звернули увагу на препарат зосурабалпін, який діє на CRAB у раніше небачений серед антибіотиків спосіб. Сполука діє між двома мембранами бактерії і пригнічує ключовий процес формування зовнішньої захисної оболонки. Через це будівельні елементи для оболонки накопичуються всередині клітини, отруюючи її і призводячи до загибелі. При цьому ліки ефективні винятково у Acinetobacter baumannii, задіюючи характерні лише для неї речовини, через що ліки не впливатимуть на інших, зокрема корисних бактерій в організмі, як це відбувається із антибіотиками широкого спектру дії.
Зосурабалпін виявився ефективним у лабораторному тестуванні проти 100 штамів CRAB, що їх отримали від пацієнтів із інфекцією цим патогеном. У дослідах на тваринах, антибіотик суттєво знизив рівні бактерії у мишей із пневмонією, а також запобіг смерті мишей зі спричиненим CRAB сепсисом. Препарат показав себе також достатньо безпечним, тому його вже взялися випробувати у тестуваннях на людях в рамках першої фази клінічних досліджень.
Інші успіхи у пошуках антибіотиків
🦠 Ліки проти артриту проявили здатність посилювати дію антибіотиків, навіть щодо бактерій, які вже розвинули до них стійкість
🧫 Антибіотик фабіміцин показав здатність знищувати понад 50 штамів небезпечних патогенів, зокрема Acinetobacter baumannii
💊 Ще одні ліки успішно знешкодили бактерію, яка спричиняє пов’язану з прийманням антибіотиків важку інфекцію кишківника